人参果皂苷前体阳离子脂质体的制备及体外释放研究Preparation and in vitro release of Ginseng fruit saponins procationic liposomes
杜琳;刘知源;赵凌志;
摘要(Abstract):
目的优化人参果皂苷前体阳离子脂质体的处方,并对其体外释放、细胞毒性进行研究。方法采用乙醇注入法、冷冻干燥法制备人参果皂苷前体阳离子脂质体,用Box-Behnken试验设计优化脂质体处方,扫描电镜观察脂质体的形态,透析法考察脂质体的体外释放度,MTT法考察脂质体细胞毒性。结果 Box-Behnken优化后脂质体最优处方为:DOTAP质量329.2 mg,蛋黄卵磷脂质量192.2 mg,胆固醇质量332.2 mg,脂质体包封率达到65.29%,复溶后的脂质体粒径分布集中,形态均一呈球形;体外释放实验结果表明脂质体具有缓释效果,能够延长作用时间;脂质体对细胞的毒副作用较小,具有较好的细胞安全性。结论人参果皂苷前体阳离子脂质体与原料药相比具有延缓释放,增强口服生物利用度等特点。
关键词(KeyWords): 人参果皂苷;前体阳离子脂质体;Box-Behnken;体外释放;细胞毒性
基金项目(Foundation): 吉林省科技发展计划项目(20140309002YY);吉林省科技发展计划项目(20140311072YY)
作者(Author): 杜琳;刘知源;赵凌志;
Email:
DOI: 10.13463/j.cnki.jlzyy.2017.10.020
参考文献(References):
- [1]王继彦,孙光芝,李向高.人参果的化学、药理研究进展[J].吉林农业大学学报,2005,27(1):71-75.
- [2]徐敏,占扎君,章小永.人参果的化学成分研究[J].中草药,2007,38(5):667-669.
- [3]孙彦君,陈辉,郝志友,等.人参果化学成分研究[J].中药材,2014,37(8):1387-1390.
- [4]林红梅,杨利民,韩梅,等.人参药效成分合成与调控机制研究进展[J].人参研究,2013,25(4):42-46.
- [5]曹智,张燕娣,许永华,等.人参有效成分及其药理作用研究新进展[J].人参研究,2012,24(2):43.
- [6]李晶,戴雨霖,郑飞,等.人参皂苷的口服吸收及体内转化[J].中国生物制品学杂志,2014,27(12):1633-1636.
- [7]王健.人参皂苷Re对心血管系统的药理作用概述[J].黑龙江科技信息,2015(11):94.
- [8]何晓玮,赵燕敏,包强,等.纳米载体提高难溶性药物口服生物利用度的研究进展[J].国际药学研究杂志,2011,38(3):212-215.
- [9]刘洋,张振中,邵彦江,等.载基因纳米阳离子脂质体前体制剂的制备及性质研究[J].中国新药杂志,2010(1):72-75.
- [10]陈伟光,刘源岗,王士斌,等.阳离子脂质体共载基因与化疗药物用于癌症治疗的研究进展[J].药学学报,2012(8):986-992.
- [11]Zhong Z R,Zhang Z R,Liu J,et al.Characteristics comparison before and after lyophilization of transferrin modified procationic-liposome-protamine-DNA complexes(Tf-PLPD)[J].Archives of Pharmacal Research,2007,30(1):102-108.
- [12]仲跻云,陈梁,杨肖斌.口服用前体脂质体的研究进展[J].药学与临床研究,2012,20(1):56-59.
- [13]戎佩佩,宋金春.p H敏感前体阳离子脂质体的制备及瘤内分布研究[J].中国药学杂志,2012,47(6):444-447.
- [14]王新春.白藜芦醇三个不同载体材料纳米口服给药系统的研究[D].四川大学,2007.
- [15]冯杨,马玉坤,周华晨,等.新型脂质体的研究与应用[J].山东医药,2004,44(23):59-60.
- [16]穆筱梅,梁世强.脂质体的制备方法及其研究进展[J].时珍国医国药,2008,19(7):1784-1786.
- [17]Wang F,Chen L,Jiang S,et al.Optimization of methazolamide-loaded solid lipid nanoparticles for ophthalmic delivery using Box-Behnken design.[J].Journal of Liposome Research,2014,24(3):171-181.
- [18]Shi J,Ma F,Wang X,et al.Formulation of liposomes gels of paeonol for transdermal drug delivery by Box-Behnken statistical design.[J].Journal of Liposome Research,2012,22(4):270-278.
- [19]曲芯瑶,赵宏峰,弥宏,等.RP-HPLC测定人参果总皂苷中人参皂苷Re和人参皂苷Rd的含量[J].中国社区医师:医学专业,2014,30(1):5-6.
- [20]何妍茜.人参果皂苷前体脂质体的研制[D].长春:吉林大学,2015.